科岭源医药发表5-HT3受体部分激动剂CSTI-300成药性研究成果

时间:2020.03.02 编辑:西岭源药业

近日,成都科岭源医药技术有限公司(以下简称科岭源,为成都西岭源药业有限公司全资子公司)联合英国University of Birmingham,上海美迪西生物医药,美国ConSynance Therapeutics和Albany Molecular Research在国际知名学术期刊The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics上发表一篇题为《CSTI-300:一种新型治疗肠易激综合征或类癌综合征的5-HT3受体部分激动剂》的文章。

 

肠易激综合症 (IBS)属于常见的重大肠道失调,临床表现为腹痛、腹胀并伴随非正常排便。据《The global prevalence of IBS in adults remains elusive due to the heterogeneity of studies: a Rome Foundation working team literature review》和IBS Global Impact Report数据显示,肠易激综合征(IBS)全球发病率约11%,患病人数约为8.35亿人。中国发病率约6.5%,其中腹泻型肠易激综合征(IBS-D)人数近5成,约为4000万例。针对IBS-D缺少有效的治疗方案,属于FDA认定的未被满足的临床需求。而且很多患者未能得到诊断和医治,因此有效安全IBS-D新疗法具有重要的开发价值和巨大的市场空间。

腹泻型肠易激综合征或和类癌综合征的病理生理学与5-羟色胺3(5-HT3)受体的过度活性有关。传统拮抗剂如阿洛司琼抑制5-HT3受体的活性,会导致严重的致命性副作用缺血性结肠炎和便秘。文章报道新型的5-HT3部分激动剂(partial agonist) CSTI-300 (现名SMP-100),能调控5-HT3受体的活性从而恢复肠道的正常功能,抑制腹泻并减少便秘发生;同时阻止5-HT对受体的作用,有望解决当前5-HT3拮抗剂的一系列副作用,为腹泻型肠易激综合征和类癌综合征提供突破性的治疗方案。

科岭源拥有SMP-100及其衍生物的全球开发与商业化的权益,将于近期启动临床试验。

参考文献

1. Datamonitor Healthcare

2. 中华消化杂志2016年5月第36卷第5期

3. 中华消化杂志2015年7月第35卷第7期

4. Ashburn, T. T.; Gupta, M.“The IBS Market” Nat. Rev. Drug Disc. 2006, 5, 99